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泊馬度胺治療效果怎么樣?抑制造血腫瘤細(xì)胞的增殖

發(fā)表于:2022-08-01

泊馬度胺點(diǎn)擊咨詢具有免疫調(diào)節(jié),抗血管生成和抗腫瘤作用。其細(xì)胞活性是通過目標(biāo)大腦介導(dǎo),在體外細(xì)胞測定中,可以抑制造血腫瘤細(xì)胞的增殖并誘導(dǎo)凋亡。泊馬度胺為第3代免疫調(diào)節(jié)劑(IMiD),結(jié)構(gòu)上為沙利度胺和來那度胺的綜合體,較前二者具有更好的藥理活性、更小的毒性、更好的耐受性。


2013年2月FDA批準(zhǔn)其用于已接受兩種及以上藥物治療后疾病仍處于進(jìn)展?fàn)顟B(tài)多發(fā)性骨髓瘤患者的臨床治療。近年泊馬度胺獲批的臨床適應(yīng)癥還有卡波西肉瘤,泊馬度胺治療效果怎么樣?


泊馬度胺的細(xì)胞活性是通過其靶點(diǎn)cereblon介導(dǎo)的。體外試驗(yàn)中,在藥物存在下,底物蛋白被泛素化并隨后被降解,導(dǎo)致直接的細(xì)胞毒性和免疫調(diào)節(jié)作用。在體外試驗(yàn)中,泊馬度胺抑制血液腫瘤細(xì)胞增殖并誘導(dǎo)其凋亡。此外,泊馬度胺抑制對來那度胺耐藥的多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞系的增殖;與地塞米松聯(lián)合可協(xié)同誘導(dǎo)對來那度胺敏感或耐藥的腫瘤細(xì)胞凋亡。泊馬度胺增強(qiáng)T細(xì)胞和自然殺傷細(xì)胞介導(dǎo)的免疫反應(yīng),并抑制單核細(xì)胞產(chǎn)生促炎性細(xì)胞因子(如TNF-α和IL-6)。


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