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泊馬度胺治療效果怎么樣?抑制造血腫瘤細胞的增殖

發(fā)表于:2022-08-01

泊馬度胺點擊咨詢具有免疫調節(jié),抗血管生成和抗腫瘤作用。其細胞活性是通過目標大腦介導,在體外細胞測定中,可以抑制造血腫瘤細胞的增殖并誘導凋亡。泊馬度胺為第3代免疫調節(jié)劑(IMiD),結構上為沙利度胺和來那度胺的綜合體,較前二者具有更好的藥理活性、更小的毒性、更好的耐受性。


2013年2月FDA批準其用于已接受兩種及以上藥物治療后疾病仍處于進展狀態(tài)多發(fā)性骨髓瘤患者的臨床治療。近年泊馬度胺獲批的臨床適應癥還有卡波西肉瘤,泊馬度胺治療效果怎么樣?


泊馬度胺的細胞活性是通過其靶點cereblon介導的。體外試驗中,在藥物存在下,底物蛋白被泛素化并隨后被降解,導致直接的細胞毒性和免疫調節(jié)作用。在體外試驗中,泊馬度胺抑制血液腫瘤細胞增殖并誘導其凋亡。此外,泊馬度胺抑制對來那度胺耐藥的多發(fā)性骨髓瘤細胞系的增殖;與地塞米松聯合可協同誘導對來那度胺敏感或耐藥的腫瘤細胞凋亡。泊馬度胺增強T細胞和自然殺傷細胞介導的免疫反應,并抑制單核細胞產生促炎性細胞因子(如TNF-α和IL-6)。


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