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以此輪皎潔的明月,共祝我們擁有長久的布格替尼!

發(fā)表于:2021-04-19

肺癌可分為小細(xì)胞肺癌和非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)兩大類。其中NSCLC作為最常見的肺癌組織學(xué)類型,占到所有肺癌的8 5 %,目前已經(jīng)有很多非小細(xì)胞肺癌的驅(qū)動基因被發(fā)現(xiàn),且有相關(guān)靶向藥。


ALK基因重排大約5%的NSCLC患者有ALK基因重排(或說基因融合)。ALK基因重排的患者和EGFR 突變的患者具有類似的臨床特征,例如一般發(fā)生在腺癌,僅輕度吸煙或不吸煙的患者中,但對EGFR TKI藥物耐藥。


ALK基因重排的患者也可能發(fā)生在鱗狀細(xì)胞的組織學(xué)類型中,在小活檢標(biāo)本中很難鑒定組織學(xué)類型。針對轉(zhuǎn)移性NSCLC患者,NCCN專家推薦進(jìn)行ALK基因重排檢測,因為FDA已經(jīng)批準(zhǔn)了阿來替尼,布格替尼,色瑞替尼,克唑替尼用于ALK基因重排的患者。


布格替尼是第二代ALK抑制劑,能夠克服ALK突變體導(dǎo)致的對克唑替尼的抗性??ú紝幉几裉婺峋哂锌苟喾N激酶(包括ALK、ROS1、胰島素樣生長因子-1受體、Flt-3)以及表面生長因子受體(EGFR)缺失和點突變的活性。在體外布格替尼對ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍,對ALK突變體有很高的抗性,故而可以用于治療克唑替尼治療后病情進(jìn)展或不耐受的ALK陽性的轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌患者。


2019年ASCO年會公布了布格替尼治療經(jīng)治的ALK陽性的NSCLC患者最新臨床數(shù)據(jù)。本次試驗共入組104名之前接受過至少兩種ALK抑制劑(包括克唑替尼)治療的ALK陽性晚期非小細(xì)胞肺癌患者。


這項研究證實了布格替尼對經(jīng)治的ALK陽性晚期非小細(xì)胞肺癌患者的療效。所有患者的ORR達(dá)到50%,且對于有腦轉(zhuǎn)的患者治療能力優(yōu)越,目前一盒布格替尼的售價再2900元左右。


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