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索拉非尼的主要作用是什么?

發(fā)表于:2020-03-02

索拉非尼最初是由德國拜耳公司研制,是一種新型多靶向性的治療腫瘤的口服藥物。

 

其首要開發(fā)目標(biāo)為,用于治療對標(biāo)準(zhǔn)療法沒有響應(yīng),或不能耐受之胃腸道基質(zhì)腫瘤和轉(zhuǎn)移性腎細(xì)胞。

 

具有靶向抑制腫瘤細(xì)胞增殖和腫瘤血管生成的作用,目前已批準(zhǔn)用于晚期腎癌和晚期肝癌的靶向治療。

 

索拉非尼從腫瘤的發(fā)生機(jī)理和腫瘤生長需要新生血管提供營養(yǎng)入手,通過兩種途徑聯(lián)合抑制腫瘤生長

 

一方面:可以通過上游抑制受體酪氨酸激酶KIT和FLT-3,以及下游抑制RAF/MEK/ERK途徑中絲氨酸-蘇氨酸激酶,從而阻斷細(xì)胞信號傳導(dǎo)通路直接抑制腫瘤細(xì)胞增殖生長。

 

另一方面:通過上游抑制受體酪氨酸激酶VEGFR和PDGFR,以及下游抑制RAF/MEK/ERK途徑中絲氨酸-蘇氨酸激酶,抑制新生血管的形成、切斷腫瘤細(xì)胞的營養(yǎng)供應(yīng)而達(dá)到遏制腫瘤生長的目的。

 

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