關節(jié)變形之前可以及時阻止，托法替布價格是多少？

標簽：  托法替布

如果人們的關節(jié)變形，那么可想而知生活有多么的不方便，基本上就不能生活自理了，所以這種情況應該在出現(xiàn)之前就杜絕。造成人們關節(jié)變形的類風濕關節(jié)炎就是其中一個，而治療它則就需要托法替布登場了，那么托法替布價格多少呢？

JAK 家族共包括四個非受體酪氨酸激酶成員，即 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2，研究表明大多數(shù)激酶均含有一個蛋白序列和結構高度保守的 ATP 結合結構域，其可催化 ATP 中的磷酸基團轉移至特定靶蛋白，使蛋白發(fā)生磷酸化并活化。托法替布則被設計為一種與 ATP 高度相似、但無磷酸基團的小分子化合物，這種結構相似性使其能與 ATP 競爭性結合并抑制 JAK 激酶活性。

托法替布治療類風濕關節(jié)炎，給患者帶來了希望，一盒規(guī)格是5mg*30s的價格在900元左右。

但托法替布對于不同 JAK 家族成員的抑制程度略有不同，對 JAK1（IC50=3.2nM）和 JAK3（IC50=1.6nM）的抑制效率明顯高于 JAK2(IC50=4.1nM)，而對 TYK2 的抑制效率最低。我們都知道通常 JAK 通常以同源/異源二聚體形式傳導活化信號，研究表明托法替布對 JAK1/JAK3 組合形式的二聚體存在有高度選擇的抑制效應（IC50=56nM），JAK1/JAK2（IC50=287nM）次之，但是對 JAK2/JAK2 組合的抑制效應較弱（IC50=1377nM）。

另外，托法替布通過抑制細胞內 JAK 信號通路傳導，抑制免疫細胞活化及促炎癥細胞因子的釋放，直接或間接抑制了包括 IL-6、TNF-a 等多個促炎癥細胞因子的產(chǎn)生及效應，阻斷炎癥的級聯(lián)放大反應，使 RA 患者體內促炎癥細胞因子水平呈指數(shù)級下降，從而達到治療 RA 的目的。

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