奧希替尼是幾代靶向藥？是第三代，價格已公開，達克替尼和奧希替尼聯(lián)合使用在被研究。

發(fā)表于：2023-04-19

標(biāo)簽： 奧希替尼

奧希替尼是第三代靶向藥，盡管第三代EGFR抑制劑奧希替尼作為EGFR突變型非小細胞肺癌（NSCLC）的一線治療取得了臨床成功，但由于EGFR第二位點突變和其他機制的獲得而產(chǎn)生耐藥性，這需要替代療法。達克替尼是一種泛HER抑制劑，被批準(zhǔn)用于一線治療，其獲得性EGFR突變與介導(dǎo)靶向耐藥的奧希替尼不同。因此，奧希替尼和達克替尼的組合的研究引起專家的注意。

專家進行的研究中，激活EGFR突變存在于15%的非小細胞肺癌中，并鑒定出對EGFR酪氨酸激酶抑制劑（TKI）敏感的肺癌亞群，盡管大多數(shù)EGFR突變體（EGFR-m）NSCLC患者對EGFR TKI有強烈的反應(yīng)，但大多數(shù)患者最終會出現(xiàn)疾病進展。奧希替尼是第三代不可逆的EGFR TKI，已成為EGFR突變肺癌患者的標(biāo)準(zhǔn)一線治療。奧希替尼最初被批準(zhǔn)用于治療獲得性EGFR T790M，這是對早期EGFR TKIs最常見的獲得性耐藥機制，此后在前期治療中顯示出優(yōu)于第一代EGFR TKI的療效，改善了無進展和總生存期，對前期奧希替尼的獲得性耐藥機制仍在出現(xiàn)，但EGFR C797S（奧希替尼與EGFR的結(jié)合位點）的獲得性EGFR第二位點突變是一些常見的原因。

達克替尼是一種泛HER酪氨酸激酶抑制劑，也已證明可作為EGFR突變肺癌患者的一線治療。在ARCHER 1050研究中，達克替尼與吉非替尼作為一線治療藥物進行了比較，導(dǎo)致達克替尼的中位無進展生存期為14.7個月，而吉非替尼為9.2個月，因此達克替尼在這種情況下獲得批準(zhǔn)。對第一代和第二代EGFR抑制劑耐藥的最常見機制是獲得第二位點突變EGFR T790M。因此，我們假設(shè)達克替尼和奧希替尼聯(lián)合治療可能是晚期EGFR突變肺癌患者的有效一線治療，通過預(yù)防觀察到的獲得性EGFR突變譜。目前第三代奧希替尼價格也已公開，已知國家上市的價格是1000元，基本是一個月的用量。

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