阿法替尼，肺癌第二代EGFR抑制劑

發(fā)表于：2020-06-01

標簽： 阿法替尼

目前，肺癌是世界上最常見的惡性腫瘤之一，已成為惡性腫瘤死亡原因的第一位。非小細胞型肺癌(NSCLC)是肺癌最常見的組織學類型，包括鱗狀細胞癌(鱗癌)、腺癌和大細胞癌。非小細胞肺癌約占所有肺癌的85%，EGFR在40-85%的非小細胞肺癌患者中檢測到過表達。許多實體腫瘤中存在EGFR的高表達或異常表達，EGFR與腫瘤細胞的增殖、血管生成、腫瘤侵襲、轉移及細胞凋亡的抑制有關。

針對于EGFR開發(fā)的靶向抑制劑或者多靶點激酶抑制劑也是上市腫瘤藥物最大的一個種類。截止目前，總共有5個非小細胞肺癌EGFR-TKI藥物經(jīng)FDA和CFDA批準上市，分別是吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼、阿法替尼和奧西替尼。其中，第一代EGFR抑制劑包括：吉非替尼、厄洛替尼和埃克替尼，均為可逆性EGFR抑制劑，第二代EGFR抑制劑包括：阿法替尼，是不可逆性EGFR抑制劑。其特點是分子中含有Michael受體，與EGFR氨基酸殘基Cys797或者Cys773氨基酸殘基形成共價作用。第三代EGFR抑制劑包括：奧希替尼，是不可逆性EGFR抑制劑，用于EGFRT790M突變陽性的轉移性非小細胞肺癌。

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