伊馬替尼耐藥后,不妨考慮使用尼洛替尼

慢性粒細(xì)胞白血病(CML)是骨髓增殖性疾病的一種,成人發(fā)病率約為1/10萬一2/10萬.占成人新診斷白血病的15%。BCR ABL融合蛋白的高酪氨酸激酶活性致細(xì)胞惡性增殖是致病關(guān)鍵,因此抑制BCR—ABL酪氨酸激酶活性成為治療CML的一個重要靶點。
第一代酪氨酸激酶抑制劑(TKIs)伊馬替尼作為CML一線治療藥物臨床療效確切。但隨著患者對伊馬替尼耐藥或不耐受情況出現(xiàn),促使二代TKIs藥物尼洛替尼的研制及應(yīng)用,主要用于CML慢性期或加速期對伊馬替尼耐藥或不耐受的患者。
有研究表示,尼洛替尼對表達(dá)野生型BCR/ABI蛋白的細(xì)胞增殖抑制能力至少比伊馬替尼強(qiáng)20倍,而對伊馬替尼敏感的KBM5和KBM7細(xì)胞株,尼洛替尼比伊馬替尼分別強(qiáng)43倍和60倍。在體外,尼洛替尼溶解表達(dá)BCR/ABI的細(xì)胞的有效性是伊馬替尼的30倍。
LeCoutre等報道,伊馬替尼耐藥的加速期患者接受尼洛替尼治療后的CHR、MCyR分別為31%、32%,24個月時的PFS、OS分別為33%、70%。
因此目前對伊馬替尼耐藥的患者,可以選擇尼洛替尼進(jìn)行治療。在我們國內(nèi),尼洛替尼在2009年就已在國內(nèi)上市,不過對于大部分患者而言,國內(nèi)進(jìn)口的尼洛替尼價格還是過于昂貴的,一個月費用即便是在醫(yī)保后還需自費10000元左右。
如果現(xiàn)在需要服用尼洛替尼,但經(jīng)濟(jì)上又比較困難的患者,也可以選擇購買印度尼洛替尼,印度尼洛替尼也是諾華的原研藥,價格要比國內(nèi)便宜許多,目前一盒印度尼洛替尼規(guī)格在200mg/28s,價格僅在1600元左右【點擊咨詢】。
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