中位無進(jìn)展生存時間PFS達(dá)到18.4個月！肺癌新藥布格替尼確定不來了解一下？

標(biāo)簽：  布格替尼

如今在治療肺癌方面的靶向藥物已經(jīng)出現(xiàn)了第四代，對于患者來說，選擇的范圍也就更大。布格替尼就是患者們的一個有力之選，身為一個強效的ALK/EGFR抑制劑，布格替尼在抑制ALK的L1196M突變、T790M雙突變非小細(xì)胞肺癌、C797S / T790M / del19三重突變細(xì)胞以及T790M / del19雙突變細(xì)胞均有一定的活性。

如今，基于以上的特點，布格替尼被廣泛用于治療間變性淋巴瘤激酶（ALK）陽性非小細(xì)胞肺癌，且在克唑替尼治療后病情出現(xiàn)進(jìn)展或不耐受的患者。

2017年4月28日，經(jīng)美國食品藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)，布格替尼用于治療在克唑替尼治療后病情出現(xiàn)進(jìn)展或不耐受的ALK陽性的局部晚期或靜態(tài)非小細(xì)胞肺癌的患者。此消息一出，越來越多的人開始將目光轉(zhuǎn)移到這個“后起之秀”的身上。布格替尼能抑制ALK以及ALK融合蛋白，從而抑制腫瘤的生長。

至于布格替尼可以用于治療克唑替尼治療后病情出現(xiàn)進(jìn)展或不耐受的患者，是因為布格替尼克服ALK突變體導(dǎo)致的對克唑替尼的抗性，具有抗多種激酶（包括ALK、ROS1、胰島素樣生長因子-1受體、Flt-3）以及表面生長因子受體（EGFR）缺失和點突變的活性，其抑制作用比克唑替尼高12倍。

與此同時，布格替尼還是一個“神奇”的藥物，與其他已知抑制劑相比，布格替尼對ALK G1202R和L1196M基因突變活性更高。有臨床試驗數(shù)據(jù)顯示，服用標(biāo)準(zhǔn)劑量的布加替尼腦部應(yīng)答率高達(dá)67%，腦部病灶中位無進(jìn)展生存時間PFS達(dá)到18.4個月。

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