生活總是喜歡出其不意的對(duì)你拳打腳踢，但普納替尼就是要幫你反抗到底！

標(biāo)簽：  普納替尼

普納替尼作為新一代酪氨酸激酶抑制劑(TKIs)，對(duì)BCR-ABL陽性白血病，如慢性髓細(xì)胞白血病(CML)、費(fèi)城染色體陽性急性淋巴細(xì)胞性白血病(Ph+ALL)有顯著的治療效果，甚至在對(duì)當(dāng)前市場(chǎng)上供應(yīng)的第一、二代TKIs出現(xiàn)耐藥(如T315I突變)的情況下仍有效。

普納替尼的藥效顯著，且副作用也較少，但是作為一款靶向藥，都無可避免的會(huì)發(fā)生耐藥，那么普納替尼耐藥時(shí)間是多久呢？

普納替尼在體外抑制ABL和T315I突變體ABL酪氨酸激酶的活性有IC50濃度分別為0.4和2.0 nM；抑制另外的激酶在體外的活性有IC50濃度0.1和20 nM間（包括VEGFR，PDGFR，F(xiàn)GFR，EPH受體和激酶的SRC家族，和KIT，RET，TIE2，和FLT3的成員）；在體外抑制表達(dá)天然或突變體BCR-ABL，包括T315I細(xì)胞的生存能力。在小鼠中，用普納替尼治療當(dāng)與對(duì)照比較時(shí)減低表達(dá)天然或T315I突變體BCR-ABL腫瘤的大小。

普納替尼的結(jié)構(gòu)機(jī)器為特殊，能夠克服空間位阻，進(jìn)而繼續(xù)與bcr-abl融合基因相結(jié)合，抑制異常細(xì)胞繼續(xù)增殖分化、并誘導(dǎo)其凋亡，達(dá)到控制病情的治療目的。一般情況下，患者服用普納替尼一段時(shí)間后，骨髓內(nèi)的白血病細(xì)胞百分比無明顯下降，或是一時(shí)減少，但在短休療后很快又增長(zhǎng)至化療前水平，這種情況即可視為耐藥。根據(jù)相關(guān)資料顯示，普納替尼的耐藥時(shí)間通常約為6-12個(gè)月，但由于每位患者自身及疾病輕重不同，耐藥時(shí)間也會(huì)不同，以上僅供參考。

聯(lián)系方式 【微信：hjjk1002】【微信：hjjk0006】