依魯替尼的適應(yīng)癥有哪些?

發(fā)表于:2020-06-10

標(biāo)簽:  依魯替尼 印度

依魯替尼通過與靶蛋白BTK活性位點(diǎn)半胱氨酸殘基(Cys-481)選擇性地共價結(jié)合,不可逆地抑制BTK,從而有效地阻止腫瘤從B細(xì)胞遷移到適應(yīng)于腫瘤生長環(huán)境的淋巴組織。美國食品藥品管理局(FDA)于2013年11月13日加速審批依魯替尼上市,劑型為140mg膠囊用于治療套細(xì)胞淋巴瘤。該藥已于2017年8月獲中國CFDA批準(zhǔn)上市,單藥用于既往至少接受過一種治療的慢性淋巴細(xì)胞白血病/小淋巴細(xì)胞淋巴瘤患者以及既往至少接受過一種治療的套細(xì)胞淋巴瘤患者的治療。


其實(shí)依魯替尼的適應(yīng)癥十分廣泛,在美國迄今已收獲FDA批準(zhǔn)的7個適應(yīng)癥。


1.2013年11月,F(xiàn)DA批準(zhǔn)用于治療前期接受過至少一次來那度胺或者其他藥物治療的套細(xì)胞淋巴瘤(MCL)患者。


2.2014年2月,F(xiàn)DA批準(zhǔn)用于既往接受過至少一次治療的慢性淋巴細(xì)胞白血?。–LL)患者的治療。


3.2014年7月,F(xiàn)DA批準(zhǔn)用于治療攜帶del 17p刪除突變的慢性淋巴細(xì)胞白血?。–LL)患者。


4.2015年1月,F(xiàn)DA批準(zhǔn)用于治療華氏巨球蛋白血癥 (WM),這是一種始于人體免疫系統(tǒng)的罕見癌癥。這款藥物用于這一疾病獲得了突破性治療藥物資格。


5.2016年3月,F(xiàn)DA批準(zhǔn)用于慢性淋巴細(xì)胞白血?。–LL)患者的一線治療。此次批準(zhǔn),首次為CLL群體提供了一種無化療(chemotherapy-free)的一線治療選擇。


6.2016年5月,F(xiàn)DA批準(zhǔn)作為單藥或聯(lián)合苯達(dá)莫司汀+利妥昔單抗(BR)用于治療伴有或不伴有染色體17p刪除突變(del 17p)的小淋巴細(xì)胞性淋巴瘤(SLL)患者。


7.2017年8月,F(xiàn)D批準(zhǔn)治療患有慢性移植物抗宿主?。╟GVHD),且先前的治療已遭失敗的成人患者。這是美國FDA批準(zhǔn)的治療這一疾病的首款療法。


8.2018年2月,F(xiàn)DA授予治療胃癌(包括胃食管連接腺癌)的孤兒藥資格。而依魯替尼開發(fā)進(jìn)度最快的實(shí)體瘤適應(yīng)癥是胰腺癌(Ⅲ期)。


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