與拉帕替尼“初相識”,不知其脾氣秉性?拉帕替尼的用法用量“一目了然”!

拉帕替尼是小分子4-苯胺基喹唑啉類受體酪氨酸激酶抑制劑,主要是抑制表皮生長因子受體(EbB1)和人表皮因子受體2(EhbB2),適用于聯(lián)合卡培他濱治療ErbB-2過度表達的、既往接受過包括蒽環(huán)類,紫杉醇,曲妥珠單抗療的晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌。
對于剛開始使用拉帕替尼的患者來說,可能還不太了解其使用方法,下面我們就來看一下拉帕替尼的用法用量。
一般情況下,拉帕替尼的推薦劑量為1250mg,每日1次,第1-21天服用;與卡培他賓2000mg/d,第1-14天分2次服聯(lián)用;拉帕替尼應(yīng)每日服用1次,不推薦分次服用,飯前1h或飯后2h后服用;如漏服1劑,第2天不需劑量加倍;孕婦禁用,是否通過乳汁分泌尚不清楚,哺乳期婦女應(yīng)停止授乳;老年人用藥與年輕患者未發(fā)現(xiàn)有明顯差異;未對腎臟嚴重損害及透析患者做過臨床試驗,中重度肝損害的患者應(yīng)酌減劑量。
在體外,拉帕替尼可抑制CYP3A4和CYP2C8,并且主要由CYP3A4代謝,抑制此酶活性的藥物能顯著提高拉帕替尼的血藥濃度。健康志愿者口服CYP3A4誘導(dǎo)劑,每次100mg,每日2次,3d后改為每次200mg,每日2次共用17d,拉帕替尼AUC降低72%。拉帕替尼是P-糖蛋白的轉(zhuǎn)運地物,抑制糖蛋白的藥物可能增加該藥的血藥濃度。
不同劑型、不同規(guī)格的拉帕替尼用法用量可能存在差異,具體應(yīng)以醫(yī)囑為準,以上僅為參考。
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