克唑替尼耐藥后，還可以選擇孟加拉布格替尼

標(biāo)簽：  布格替尼 孟加拉

克唑替尼是一種口服型小分子ATP競(jìng)爭(zhēng)性的ALK抑制劑，它可以抑制c-Met激酶，破壞c-Met的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路，進(jìn)而抑制ALK融合基因，達(dá)到抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)的效果。

克唑替尼的出現(xiàn)顯著改善了ALK融合基因亞型NSCLC患者的預(yù)后，其治療客觀緩解率（ORR）達(dá)60%，無(wú)進(jìn)展生存期（PFS）達(dá)8個(gè)月-10個(gè)月，總生存期（OS）顯著延長(zhǎng)。盡管ALK+NSCLC患者的獲益明顯，但這部分患者往往在1年-2年內(nèi)出現(xiàn)對(duì)克唑替尼耐藥，且中樞神經(jīng)系統(tǒng)的復(fù)發(fā)進(jìn)展較為常見(jiàn)。

布格替尼在體外抑制表達(dá)EML4-ALK細(xì)胞和1 7突變體的存活率，這些突變體與對(duì)ALK抑制藥的抗藥性有關(guān)聯(lián)，包括克唑替尼及EGFR-Del(E746-A7 5 0)、ROS1-L2026M、FLT3-F691L和FLT3-D835Y等。在體內(nèi)布格替尼對(duì)4種EML4-A LK突變體也顯示出抗腫瘤活性,包括經(jīng)克唑替尼治療后病情已進(jìn)展的NSCLC患者，從血漿分離確定的G1202R和L1196M突變體。

2016年8月3 0日美國(guó)FDA授予布格替尼對(duì)第一代ALK+NSCLC治療藥克唑替尼（crizotinib)已進(jìn)展或不能耐受的患者以突破性療法和用于ALK+NSCLC治療罕用藥地位。

不過(guò)不盡人意的是，目前布格替尼不僅價(jià)格昂貴，并且價(jià)格十分昂貴，不是國(guó)內(nèi)普通患者能夠承擔(dān)的了的。目前在經(jīng)濟(jì)上有困難的患者，還可以選擇孟加拉版布格替尼。據(jù)悉，孟加拉布格替尼規(guī)合在180mg/30s，價(jià)格僅在6800元左右，療效方面也幾乎與原研藥相同，更適合患者的長(zhǎng)期使用。

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