索拉非尼在治療癌癥的作用機制是什么？

標簽：  索拉非尼

        索拉非尼 (sorafenib)是首個口服多激酶抑制劑 ， 靶向作用于腫瘤細胞和腫瘤血管上的絲氨 酸／蘇氨酸和受體酪氨酸激酶 ，是一種多靶點抗腫瘤藥 ，主要用于肝細胞癌的治療 。那索拉非尼在治療癌癥的作用機制是什么呢？

        腫瘤 的生存 、生長和轉移依賴于有效的腫瘤細胞增殖和腫瘤血管生成 ， Ras(GTP結合蛋 白 )／Raf信號途徑是腫瘤細胞增殖和血管生成的一個重要途徑 ，Raf是一種絲氨酸／ 蘇氨酸 (Ser／Thr)蛋白激 酶 ，為Ras的下游效應器酶 ，一旦被激活 ，繼而激活有絲分裂原活化蛋白 (MEK)1和 MEK2激酶 ，MEK1和 MEK2又相繼使細胞外信號調節(jié)激酶 (ERK)1和 ERK2磷酸化及活化 ，并易位至胞核 ，刺激轉啟動和轉譯激活途徑 ，導致細胞增殖。此信號傳導途徑在人體各種腫瘤組織中直接調控腫瘤的形成和發(fā)展。

       索拉非尼作為一種酪氨酸激酶抑制劑、血管生成抑制劑和血管內皮生長因子抑制劑 ，也是是一種雙芳基尿素類口服多激酶抑制劑，它具有雙重抗腫瘤作用，一方面通過抑制上述Raf／MEK／ERK信號傳導通路直接抑制腫瘤生長，另一方面通過抑制幾種與新生血管生成和腫瘤發(fā)展有關的酪氨酸激酶受體的活性，包括血管內皮生長因子受體一2 fVEGFR．2)．VEGFR．3，血小板衍生的生長因子受體．B(PDGFR．B)和c．KIT原癌基因，阻斷腫瘤新生血管生成，間接抑制腫瘤細胞的生長，從而起到抗腫瘤作用。

       索拉非尼是本類化合物中第1個進入臨床試驗的藥物，可在抑制Raf活性的劑量下，能顯著抑制腫瘤細胞增殖。

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