依魯替尼的由來可以追溯到這件事

1952年，兒科醫(yī)生Bruton遇到了一個特殊的病人，一個小男孩在4年時間里，先后出現(xiàn)了19次嚴(yán)重的細(xì)菌感染，每一次都幾乎喪命。當(dāng)時，Bruton醫(yī)生推測：這個孩子或許免疫系統(tǒng)存在先天缺陷，因此無法抵御細(xì)菌感染。后來的研究發(fā)現(xiàn)，這的確是一種罕見的免疫缺陷病，發(fā)病率大概是1/50萬。而且，這還是一種遺傳病，病人絕大多數(shù)是男孩，由母親遺傳給兒子。

1993年科學(xué)家終于發(fā)現(xiàn)了這種疾病的病因：這些孩子體內(nèi)，一個促進B細(xì)胞生長的重要基因失去了功能，不能產(chǎn)生有用的、成熟的B細(xì)胞；而B細(xì)胞是人體抵抗細(xì)菌感染，最重要的戰(zhàn)士。為了紀(jì)念Bruton醫(yī)生，這個基因所對應(yīng)的蛋白質(zhì)，被取名為Bruton’s tyrosine kinase，簡稱BTK。

這個蛋白失效了，B細(xì)胞就不能生長、成熟；那么，如果這個蛋白，由于某種原因，產(chǎn)生的太多了，或者它的功能一直活躍，沒完沒了地促進B細(xì)胞的生長。一部分血液腫瘤，就是由于這個BTK蛋白日夜不停地工作導(dǎo)致的。既然BTK持續(xù)活化，是導(dǎo)致很多白血病、淋巴瘤的重要原因。那么開發(fā)針對BTK的抑制劑，把這個“危險的勞?！弊钄嗔?，或許就可以治療這些癌癥。

1999年，在科學(xué)家發(fā)現(xiàn)BTK這個蛋白6年之后，藥廠就開發(fā)出了第一種BTK抑制劑，LFM-A13。此后，經(jīng)過不斷地優(yōu)化和改良，終于在數(shù)年以后，強生公司開發(fā)出了截至目前，最成功的BTK抑制劑：依魯替尼。當(dāng)然，其他的藥廠，包括中國的頂尖藥企，還在開發(fā)更新一代的BTK抑制劑。