早期乳腺癌患者服用來(lái)那替尼不得不注意4點(diǎn)！

標(biāo)簽：  來(lái)那替尼

目前乳腺癌的治療仍是以手術(shù)為主，但隨著臨床醫(yī)學(xué)的不斷發(fā)展，靶向治療也逐漸成為新的治療熱點(diǎn)。來(lái)那替尼作為一種泛酪氨酸激酶抑制劑,它利用酪氨酸激酶ATP結(jié)合位點(diǎn)的某些特征獲得強(qiáng)大的選擇性,通過(guò)氫鍵可逆地結(jié)合到酪氨酸激酶區(qū)的ATP結(jié)合位點(diǎn)來(lái)阻止ATP結(jié)合到酪氨酸激酶區(qū)從而達(dá)到抑制酪氨酸激酶自磷酸化和激活的作用。經(jīng)過(guò)臨床研究發(fā)現(xiàn)，它對(duì)乳腺癌、小細(xì)胞肺癌和結(jié)腸癌均有顯著的治療效果，但是早期乳腺癌患者在服用來(lái)那替尼期間不得不注意下列這四點(diǎn)!

若患者是哺乳期女性、妊娠婦女、有生殖潛能的女性和男性伴侶或存在肝損的患者的患者，則要謹(jǐn)慎使用或停止服用來(lái)那替尼。

目前尚未有確切的關(guān)于來(lái)那替尼及其代謝物是否存在于人乳汁和服用了來(lái)那替尼后哺乳期女性給嬰兒喂養(yǎng)母乳是否產(chǎn)生影響的數(shù)據(jù)。但是由臨床上相關(guān)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果推測(cè)哺乳喂養(yǎng)嬰兒存在來(lái)自來(lái)那替尼潛在的嚴(yán)重不良反應(yīng)的可能,因此建議哺乳婦女在治療期間和服用末次劑量后至少1個(gè)月不要哺乳喂養(yǎng)嬰兒。

妊娠婦女服用來(lái)那替尼可能會(huì)致胎兒危害。目前尚無(wú)任何數(shù)據(jù)顯示妊娠婦女與藥物關(guān)聯(lián)的風(fēng)險(xiǎn)，但是根據(jù)相關(guān)動(dòng)物生殖研究結(jié)果顯示，雌性大鼠在交配前至妊娠后第7天, 胃飼來(lái)那替尼12 mg·kg-1·d-1, 共15 天, 按AUC估算, 約為人用最大推薦劑量240 mg·d-1的50%, 對(duì)孕鼠母體及胚胎無(wú)毒性反應(yīng)；若劑量為15 mg·kg-1·d-1, 約為人用推薦劑量的60%, 對(duì)孕鼠母體有明顯的毒性反應(yīng)。而兔在器官形成期, 經(jīng)口給予≥6 mg·kg-1·d-1, 按AUC0-t估算, 相當(dāng)于≥50%的人用最大推薦劑量, 可致孕兔母體毒性、流產(chǎn)和胚胎死亡 (增加再吸收) ;在≥3 mg·kg-1·d-1, 孕兔胎仔外形丑陋 (圓頂頭) , 軟組織 (腦室擴(kuò)張和室間隔缺損) 和骨骼 (前囟門畸形、增大和 (或) 后囟門異常的發(fā)生率增加。

上述動(dòng)物研究發(fā)現(xiàn)和作用機(jī)制預(yù)示妊娠婦女服用來(lái)那替尼可能會(huì)危害胎兒健康和發(fā)育，因此醫(yī)生應(yīng)該告知早期乳腺癌患者服用來(lái)那替尼會(huì)對(duì)胎兒產(chǎn)生的潛在風(fēng)險(xiǎn)。 

有生殖潛能的女性和男性伴侶也要謹(jǐn)慎用藥。因此建議有生殖潛能的女性患者在治療期間及末次劑量后至少1個(gè)月采取有效的避孕措施, 其男性伴侶也應(yīng)在女性治療期間及末次劑量后至少3個(gè)月采取相應(yīng)有效的避孕措施

在開(kāi)始治療之前、治療期間每3個(gè)月應(yīng)定期檢測(cè)總膽紅素、天冬氨酸和丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和堿性磷酸酶的水平。因?yàn)閬?lái)那替尼主要經(jīng)肝臟代謝，長(zhǎng)期服用勢(shì)必會(huì)對(duì)早期乳腺癌患者的肝臟有不同程度的損傷，因此在治療過(guò)程中要嚴(yán)密檢測(cè)ALS/ALT水平，根據(jù)肝損情況適當(dāng)調(diào)整劑量，必要時(shí)停止來(lái)那替尼的治療。

上述四點(diǎn)的注意事項(xiàng)服用來(lái)那替尼的乳腺癌患者一定要記??！

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