早期乳腺癌患者不要忘了來那替尼還有這3點(diǎn)用藥禁忌！

標(biāo)簽：  來那替尼

來那替尼為首個延長性輔助治療藥物, 可以有效降低HER2陽性乳腺癌的相關(guān)復(fù)發(fā)風(fēng)險。它的出現(xiàn)給很多早期乳腺癌患者帶來治療希望，可以說是早期乳腺癌患者的福音。可是患者也不要沉浸在它的療效中而忽略來那替尼作為藥物本身也存在著一定的注意事項(xiàng)和用藥雷區(qū)。早期乳腺癌患者不要忘了來那替尼還有這3點(diǎn)用藥禁忌！

避免與質(zhì)子泵抑制劑（PPI）和H2-受體拮抗劑同時使用。據(jù)健康受試者參與的試驗(yàn)結(jié)果顯示,單用來那替尼與合用來那替尼和蘭索拉唑(質(zhì)子泵抑制劑)的效果比較發(fā)現(xiàn)，藥物峰濃度（Cmax）由84.5ng?mL-1下降到24.5ng?mL-1；下降了71%。而來那替尼的暴露程度也下降了，AUC0-inf由1557ng?h?mL-1下降到542ng?h?mL-1，下降了65%。除此之外，達(dá)峰時間（Tmax）延長了1.5h，表觀清除率CL/F(167vs.484L?h-1)及表觀分布容積Vd/F(3333vs9960L)升高近3倍。因此，要避免與質(zhì)子泵抑制劑合用，而H2-受體拮抗劑同樣能使胃酸減少，因此也應(yīng)避免合用。

避免同時使用強(qiáng)或中度CYP3A4抑制劑和誘導(dǎo)劑。同樣在健康受試者的試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn), 來那替尼與強(qiáng)的CYP3A4抑制劑酮康唑合用后使來那替尼(240 mg單劑量口服給藥)的Cmax和AUC分別增加321%和481%, 而與強(qiáng)的CYP3A4誘導(dǎo)劑利福平合用后來那替尼 (240 mg單劑量口服給藥) 的Cmax和AUC分別降低76%和87%;來那替尼的活性代謝物M6和M7的AUC也減少37%~49%。因此應(yīng)避免與強(qiáng)或中度CYP3A4抑制劑和誘導(dǎo)劑合用。

除此之外，當(dāng)患者出現(xiàn)3級肝功能異常應(yīng)暫停用藥，若出現(xiàn)4級肝功能異常時則應(yīng)永久停藥。

以上這3點(diǎn)來那替尼的用藥禁忌早期乳腺癌患者都不要忘了！

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