勞拉替尼作用機(jī)制是怎么樣的？是強(qiáng)效小分子ALK和ROS1抑制劑

標(biāo)簽：  勞拉替尼 孟加拉 珠峰

勞拉替尼是一種新型、可逆、強(qiáng)效小分子ALK和ROS1抑制劑。在NSCLC中，與ALK重排相比，ROS1重排的患者中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）轉(zhuǎn)移率較低。然而，3％至53％ROS1陽(yáng)性的NSCLC患者仍然會(huì)有腦轉(zhuǎn)移發(fā)生的可能性。勞拉替尼在ROS1陽(yáng)性晚期NSCLC患者中顯示出不錯(cuò)的臨床活性，其中大多數(shù)患者曾接受過(guò)克唑替尼治療。

勞拉替尼點(diǎn)擊咨詢作用機(jī)制顯示其有更強(qiáng)的入腦能力。在加拿大多倫多世界肺癌大會(huì)上，就有科學(xué)家對(duì)勞拉替尼治療ROS1陽(yáng)性晚期非小細(xì)胞肺癌的臨床數(shù)據(jù)做了報(bào)告，尤其是它對(duì)腦轉(zhuǎn)移的控制情況。

在ASCO2016年會(huì)上公布的數(shù)據(jù)，該研究入組了既往接受一種或多種ALK抑制劑治療后病情進(jìn)展的ALK陽(yáng)性非小細(xì)胞肺癌患者，在41例患者接受勞拉替尼治療的ALK陽(yáng)性患者中總應(yīng)答率為46%，3例患者實(shí)現(xiàn)完全應(yīng)答，16例患者實(shí)現(xiàn)部分應(yīng)答，中位PFS為11.4個(gè)月。

研究顯示，比起現(xiàn)有的ALK抑制劑，勞拉替尼潛在的優(yōu)勢(shì)在于血腦屏障通透性更高，且對(duì)TKI耐藥的ALK突變的治療效果更好。

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