阿帕他胺哪里有賣的?可使腫瘤細胞增殖減少

阿帕他胺點擊咨詢是一種雄激素受體(AR)抑制劑,可直接與AR的配體結(jié)合域結(jié)合。阿帕他胺可以抑制AR核轉(zhuǎn)運,抑制DNA結(jié)合,并阻止AR介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄。阿帕他胺還可使腫瘤細胞增殖減少并且促進凋亡,從而減小腫瘤體積。與同類AR抑制劑相比,阿帕他胺達到相同的腫瘤內(nèi)治療濃度所需的劑量更低,且進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的濃度也更低,表明在同等劑量下,阿帕他胺具有療效更好、中樞神經(jīng)不良反應(yīng)發(fā)生率更小的特點。
2018年歐洲泌尿外科學(xué)會(EAU)年會在哥本哈根召開。會上公布了ARN-509 (SPARTAN)研究的最新結(jié)果。結(jié)果顯示,使用新一代抗雄激素抑制劑阿帕他胺治療非轉(zhuǎn)移性去勢抵抗的前列腺癌(nmCRPC),患者的健康相關(guān)生活質(zhì)量(HRQOL)良好。
該研究納入了全球332個研究中心的1,207名基線PSA倍增時間小于5個月的患者,患者已經(jīng)接受過ADT治療或者手術(shù)去勢治療?;颊?:1隨機分配至阿帕他胺(240mg /d)組或安慰劑組。阿帕他胺組的中位治療時間為16.9個月,安慰劑組為11.2個月。
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