阿比特龍的抗腫瘤活性卓越！

標簽：  阿比特龍

前列腺癌發(fā)病率在中國呈現(xiàn)逐年上升趨勢，在老年男性60~79歲年齡段患該病概率增至13.7%，新診斷患者中位年齡為72歲。大多數(shù)前列腺癌經(jīng)過中位18~24月的內(nèi)分泌治療后進展為去勢抵抗性前列腺癌（castration-resistant prostatecancer，CRPC）。

研究表明雄激素生成及受體的活化對CRPC的進展發(fā)揮重要作用，抑制雄激素信號軸的內(nèi)分泌新藥可能奏效。

醋酸阿比特龍是一種新型內(nèi)分泌藥物，雄激素合成抑制劑。醋酸阿比特龍是靶向雄激素/受體信號通路的藥物，在體內(nèi)迅速轉(zhuǎn)化為阿比特龍。臨床前研究結(jié)果顯示：阿比特龍能明顯抑制細胞色素氧化酶CYP17中C17裂解酶和17α羥化酶的活性，能明顯抑制睪酮的前提物質(zhì)（脫氫表雄酮、雄烯二酮），從而降低睪丸、前列腺和腎上腺組織中的雄激素水平，但對腎上腺的功能無影響。

2017年6月2-6日，一年一度的美國臨床腫瘤學會（American Society of Clinical Oncology，ASCO）年會在芝加哥召開。當?shù)貢r間6月4日下午的全體大會上，來自法國Paris-Sud大學的Karim Fizazi教授將對阿比特龍聯(lián)合潑尼松或者安慰劑治療轉(zhuǎn)移性前列腺癌患者的LATITUDE試驗結(jié)果進行報道。

對于確診的高風險、轉(zhuǎn)移性前列腺癌男性來說，將醋酸阿比特龍（Zytiga）和潑尼松添加到標準激素治療會降低這些患者的死亡機會高達38%。在一項包含1200例男性的III期臨床試驗中，阿比特龍也會將中位癌癥惡化時間從14.8個月延長到33個月。

目前經(jīng)過大量的臨床研究，證實醋酸阿比特龍是一個強效的去雄激素藥物，同時抑制腎上腺、睪丸和前列腺雄激素的產(chǎn)生。理論上對初治的轉(zhuǎn)移性前列腺癌以及未接受過化療的CRPC同樣具有良好的抗腫瘤作用。

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